Артрозан таблетки цена



Вспомогательные вещества: меглумин, полоксамер 188 (лутрол F68), гликофурол, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1M, вода д/и.

2.5 мл - ампулы вместимостью 5 мл (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2.5 мл - ампулы вместимостью 5 мл (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2.5 мл - ампулы вместимостью 5 мл (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

для в/м введения

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

НПВП, относится к классу оксикамов, есть производным энолиевой кислоты. Владеет противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в следствии избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, долгом применении и личных изюминках организма избирательность в отношении ЦОГ-2 понижается. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Связывание с белками плазмы образовывает 99%. Мелоксикам попадает через гистогематические преграды. Концентрация в синовиальной жидкости образовывает 50% Cmax в плазме.

Vd низкий и образовывает в среднем 11 л.

Полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.

Артрозан таблетки цена

Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется методом окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который кроме этого экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Изучения in vitro продемонстрировали, что в данном метаболическом превращении ключевую роль играется изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов, составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата, участвует пероксидаза.

Плазменный клиренс образовывает в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной пропорции с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% дневной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается лишь в следовых количествах.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата понижается.

Печеночная либо почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных болезней мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, включая:

ревматоидный артрит;

анкилозирующий спондилит (заболевание Бехтерева);

декомпенсированная сердечная недостаточность;

ранний послеоперационный период по окончании аортокоронарного шунтирования;

полное либо неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, заболевание Крона в фазе обострения);

цереброваскулярное кровотечение либо иные кровотечения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

выраженная печеночная недостаточность либо активное заболевание печени;

хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл/мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

период лактации (грудного вскармливания);

детский и подростковый возраст до 18 лет;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью направляться использовать препарат у больных пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); язвенное поражение ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, курение, серьёзные соматические заболевания.

Осторожность кроме этого требуется при долгом применении НПВП, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии антикоагулянтами (к примеру, варфарин), антиагрегантами (к примеру, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (к примеру, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (к примеру, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин).

Противопоказано использование препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может воздействовать на фертильность, исходя из этого не рекомендуется для приема дамам, планирующим беременность.

В/м введение препарата продемонстрировано в первые 2-3 дня лечения. В будущем лечение продолжают с применением пероральных форм (пилюли).

Рекомендуемая доза для в/м введения образовывает 7.5 мг либо 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Т.к. потенциальный риск побочных реакций, включая реакции со стороны пищеварительной системы, зависит от дозы и длительности лечения препарат направляться использовать в минимальной действенной дозе и минимально вероятным маленьким курсом.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна быть больше 7.5 мг/сут.

Препарат вводят глубоко в/м. Содержимое ампул не нужно смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить в/в.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0.1-1% - преходящее увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка либо двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое либо явное), стоматит; 0.1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: 1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: 1% - зуд, кожная сыпь; 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: 0.1% - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - шум в ушах, сонливость; 0.1% - эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Артрозан таблетки цена

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1% - периферические отеки; 0.1-1% - увеличение Преисподняя, сердцебиение, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия, увеличение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов эмоций: 0.1% - конъюнктивит, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: 0.1-1% - крапивница; 0.1% - ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови.

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возрастает риск происхождения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами вероятно понижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития вероятно развитие кумуляции лития и повышение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме).



При одновременном применении с метотрексатом улучшается побочное воздействие последнего на кроветворную систему, что повышает риск происхождения анемии и лейкопении (продемонстрировано периодическое проведение неспециализированного анализа крови).

Артрозан таблетки цена

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами вероятно понижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) возрастает риск развития кровотечений (нужен периодический контроль показателей свертывания крови).

При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Препарат способен изменять свойства тромбоцитов, но не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых болезнях.

С осторожностью направляться использовать препарат у больных с указаниями в анамнезе на язвенную заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки и у больных, находящихся на антикоагулянтной терапии. В таких случаях повышен риск происхождения эрозивно-язвенных болезней ЖКТ.

Требуется осторожность и контроль дневного диуреза и функции почек при применении препарата у больных пожилого возраста и у больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание по окончании громадных операций ).

При появлении показателей поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и значительное увеличение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата направляться прекратить и обратиться к лечащему доктору.

По окончании 2 недель применения препарата нужен контроль активности печеночных ферментов.

У больных с малым либо умеренным понижением функции почек (КК 30 мл/мин) коррекция дозы не нужно.

Больные, принимающие в один момент мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При происхождении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в ходе лечения нужно обратиться к доктору с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных болезней.

Не нужно использовать препарат в один момент с другими НПВП.

Влияние на свойство к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Использование препарата может приводить к возникновению головной боли, головокружения и сонливости. При происхождении этих явлений направляться отказаться от управления транспортными средствами и исполнения других опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат направляться хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Срок годности - 5 лет.

Препарат отпускается по рецепту.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тринатрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Противовоспалительное воздействие связано с ингибированием активности ЦОГ-2 - специфического фермента, участвующего в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам блокирует ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Полная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При применении препарата вовнутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.

Css достигаются в течение3-5 дней. При долгом применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, каковые отмечаются по окончании первого успехи устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы – более 99%.

Диапазон различий между большими и базальными концентрациями препарата по окончании его приема 1 раз/сут относительно мал и при дозе 7.5 мг образовывает 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг - 0.8-2 мкг/на данный момент. Мелоксикам попадает через гистогематические преграды, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax плазмы крови.

Мелоксикам полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от дозы), образуется методом окисления промежуточного метаболита - 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% от дозы). При изучениях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, возможно, лично варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от дневной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается лишь в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс образовывает в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата понижается. Vd низкий и образовывает в среднем 11 л.

У больных с печеночной либо почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не изменяется.

ревматоидного артрита;

анкилозирующего спондилоартрита (заболевание Бехтерева);

других воспалительных и дегенеративных болезней, сопровождающихся болевым синдромом.

"аспириновая" бронхиальная астма;

обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

тяжелая печеночная недостаточность;

детский возраст до 15 лет;

период лактации (грудное вскармливание);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью направляться использовать препарат у лиц пожилого возраста и у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.

Артрозан противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации направляться решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат принимают вовнутрь 1 раз/сут на протяжении еды.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза образовывает 15 мг/сут; после достижения лечебного результата доза может уменьниться до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии результата дозу возможно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите дневная доза образовывает 15 мг.

Большая дневная доза не должна быть больше 15 мг.

У больных с повышенным риском развития побочных эффектов, и у больных с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна быть больше 7.5 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, увеличение Преисподняя, чувство приливов.

Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка либо кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое либо явное), увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, зараза мочевыводящих дорог, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зуд, кожная сыпь, крапивница.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч по окончании приема препарата); при необходимости выполняют симптоматическую терапию. Колестирамин активизирует выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возрастает риск происхождения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами вероятно понижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития вероятно развитие кумуляции лития и повышения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом увеличивается возможность происхождения анемии и лейкопении (продемонстрировано периодическое проведение неспециализированного анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами вероятно понижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), и с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) возрастает риск развития кровотечений (нужен периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином возрастает выведение мелоксикама через ЖКТ.

направляться выполнять осторожность при применении препарата у больных, имеющих в анамнезе язвенную заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, и у больных, получающих антикоагулянтную терапию. У таких больных повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

направляться выполнять осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у больных пожилого возраста, больных с хронической сердечной недостаточностью, у больных с циррозом печени, и у больных с гиповолемией в следствии хирургических вмешательств.

Больные, в один момент принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.

У больных с почечной недостаточностью, в случае если КК 25 мл/мин, не нужно коррекции режима дозирования.

В случае если в ходе лечения появились аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), больной должен обратиться к доктору с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Влияние на свойство к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Использование препарата может привести к развитию нежелательных эффектов (в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость). направляться отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов, требующих концентрации внимания.

Препарат направляться хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 2 года.

Препарат отпускается по рецепту.

Статьи по теме